Nei mammiferi, il diclorometano (1) viene metabolizzato per via ossidativa con la partecipazione del citocromo P450 fino a fornire l'intermedio reattivo cloruro di formile (2) e, successivamente, il monossido di carbonio (3). Il cloruro di formile (2) potrebbe anche reagire con il glutatione (4), fornendo inizialmente acido formico (5) e, come prodotto finale, anidride carbonica. Una degradazione alternativa prevede la reazione diretta, catalizzata dall'enzima glutatione S-transferasi, del diclorometano (1) con il glutatione (4). In seguito all'idrolisi spontanea dell'addotto risultante, si ha la formazione di formaldeide (7), che viene quindi ossidata ulteriormente ad acido formico (5), prima, e anidride carbonica, poi. Si pensa che gli intermedi reattivi - cloruro di formile (2) e formaldeide (7) -, coinvolti nei processi metabolici appena presentati, siano i responsabili delle proprietà cancerogene del diclorometano.